據(jù)中國科學(xué)院上海藥物研究所3月15日宣布，抗新冠病毒（SARS-CoV-2）候選新藥DC402234當(dāng)天在美國啟動臨床I期試驗。

DC402234是由中科院上海藥物研究所柳紅、許葉春、蔣華良團(tuán)隊聯(lián)合上海科技大學(xué)楊海濤、饒子和團(tuán)隊以及中科院武漢病毒研究所張磊砢、肖庚富團(tuán)隊等共同研發(fā)的抗SARS-CoV-2候選新藥，具有我國自主知識產(chǎn)權(quán)。

據(jù)介紹，DC402234是基于冠狀病毒主蛋白酶（M???）三維結(jié)構(gòu)設(shè)計合成的擬肽類化合物，對新冠病毒SARS-CoV-2 M???的抑制活性IC??為0.053±0.005μM，體外抗病毒活性EC??為0.42±0.08μM，具有高效靶向冠狀病毒主蛋白酶的活性，同時在實驗動物體內(nèi)展現(xiàn)出良好的體內(nèi)藥代動力學(xué)性質(zhì)和安全性。

值得一提的是，2020年6月19日，頂級學(xué)術(shù)期刊《科學(xué)》（Science）曾封面報道了上述研究成果，研究題為“Structure-based design of antiviral drug candidates targeting the SARS-CoV-2 main protease”。

澎湃新聞（www.6773257.com）記者當(dāng)時報道了該研究成果，研究團(tuán)隊發(fā)現(xiàn)了靶向新冠病毒主蛋白酶的新候選藥物化合物11a和11b。新冠病毒是一種單鏈RNA正鏈包膜乙型冠狀病毒，其最具特征的藥物靶標(biāo)之一是3-胰凝乳蛋白酶樣蛋白酶，即主要蛋白酶（M???，也稱為3CLpro），抑制這種酶的活性將有效阻止病毒復(fù)制。

該項研究成果作為封面文章發(fā)表于《科學(xué)》雜志

據(jù)悉，該候選新藥成果先期已與國內(nèi)企業(yè)前沿生物藥業(yè)(南京)股份有限公司（ 簡稱“前沿生物”，688221）達(dá)成成果轉(zhuǎn)移轉(zhuǎn)化協(xié)議。在雙方推進(jìn)下，候選藥物DC402234完成了系統(tǒng)性臨床前研究，于2020年7月同時進(jìn)行了中國藥監(jiān)局和美國FDA臨床試驗申報。

3月15日，DC402234美國I期臨床研究正式啟動，由美國Frontage 1期臨床研究中心Gregory Tarcey教授作為主要研究者推進(jìn)該項工作。

中科院上海藥物研究所方面表示，目前，DC402234尚未在任何國家獲得批準(zhǔn)上市，其在人體內(nèi)的安全性和有效性也未被證實，但它在體外展示出對SARS-CoV-2 M???極佳的抑制活性和較好的抗病毒效果，具有較好的研發(fā)前景。